式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ８、Ｒ９、及びＲ１０、Ｗ、Ｘ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。
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本発明は、式Ｉ：Ｙ−Ｊ−ＮＨ−Ｚの化合物又は薬学的に許容されるその塩（Ｙは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロＣ１−４アルコキシ、ニトロ及びアミノから独立に選択される１又は２個の置換基で必要に応じて置換された、キノリン又はイソキノリンであり；Ｊは、ヒドロキシ、ハロゲン、ハロＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−５シクロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ヒドロキシＣ１−４アルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４シクロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロＣ１−４アルコキシ、ニトロ、Ｑ、（ＣＨ２）ｐＱ、−ＮＲ
この発明は、本明細書において免疫グロブリンドメインを含有する細胞表面認識分子として同定されたタンパク質配列（INSP052EC）の、特にサイトカインの過剰な発現及び／又は分泌に関連する疾患の診断、予防及び治療での新規な使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、ＤおよびＧは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアルキル基を表わし、ＷおよびＹは、結合手または主鎖の原子数１〜４のスペーサーを表わし、環Ａおよび環Ｂは、少なくとも１個の炭素原子および少なくとも１個の窒素原子を含有してなる、置換基を有していてもよい複素環を表わし、環Ａと環Ｂは１個のスピロ炭素原子を共有する。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物はＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。
本発明は、ぜんそく感受性Ｇタンパク質共役受容体（ＧＰＲＡ）及びぜんそく関連選択的スプライス遺伝子１（ＡＡＡ１）遺伝子の発現を、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）分子を用いて調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。また、本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現経路及び／又は低分子核酸分子を用いたＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）に関与する他の遺伝子の発現及び活性を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、ＧＰＲＡ及び／又はＡＡＡ１遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸（ｓｉＮＡ）、短鎖干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、短鎖ヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）等の低分子核酸分子及び方法を特徴と� ��る。
本発明は、Ｎ−[[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)[１,４'−ビピペリジン]−１'−イル]カルボニル]−４−メチル−ベンゼンスルホンアミドのナトリウム塩の無水物形態および水和物の形態、およびＮ−[[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)[１,４'−ビピペリジン]−１'−イル]カルボニル]−４−メチル−ベンゼンスルホンアミドの結晶形態を提供し；そして該化合物は、ケモカイン(特にＣＣＲ３)活性のモジュレーターであり、特に喘息および／または鼻炎を処置するのに有用である。
薬物及び薬物の製造方法を開示する。前記薬物はソフトステロイドを含有し、ドライパウダー吸入器による投与に適している。
本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。
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本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
本発明は、高分子量及び低分子量の水溶性成分の混合物；及び医薬的に又は化粧用として活性な成分；を含む分解性フイルムを与える。場合により、フイルムは、澱粉成分、グルコース成分、充填剤、可塑剤、及び／又は湿気付与剤を含む。フイルムは、口腔環境中で迅速に分解し、口腔粘膜に不適切な不快感を与えることなく活性成分を遊離するのに充分な厚さを有する粘膜接着性単層の形態になっているのが好ましい。この単層は、人間の医薬、化粧品、又は家畜病治療の用途のための口腔又は他の粘膜表面に投与して使用するのに便利な単位投与形態のものを与えるように、どのような希望の大きさ又は形にでも切断することができる。本発明は、更に、フイルム組成物を、例えば、口腔内に、そのフイルムが分解して活性成分を遊� ��させるのに充分な時間入れることにより投与する方法を与える。
本発明は、活性成分としてヘデラコシドＣおよびα−ヘデリンを含むツタの葉の抽出物を製造する方法に関し、また該方法によって製造される抽出物に関する。本発明の製造方法によれば、最初にα−ヘデリン富化第１抽出物が、次にヘデラコシドＣ富化第２抽出物が供給される。最終工程で、これら２つの抽出物が混合されて、調整されたヘデラコシドＣ含量および調整されたα−ヘデリン含量を有する抽出物が得られる。
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｚ、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、およびＲｘは本明細書において定義されたとおりである）
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。
【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。
本発明は、ホスホジエステラーゼ（PDE）をコードする遺伝子に対する治療用アンチセンスオリゴヌクレオチドおよびこれらを組み合わせて使用することに関する。これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドは、分析用ツールとしておよび／または患者の細胞のcAMPの減少と関連した疾患（例えば、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、急性呼吸窮迫症候群、気管支炎、慢性気管支炎、珪粉症、肺線維症、肺同種移植片拒絶、アレルギー性鼻炎および慢性副鼻腔炎を含む呼吸気道の炎症性疾患）ならびにサイクリックAMPの増加またはPDEレベルの低下が好ましいその他の症状を治療する際に、治療剤として、使用することができる。
本発明は、アヘンアルカロイド、特に、モルヒナン化合物の製造に有用な中間体に関する。本発明はまた、そのような中間体を製造するための方法およびそのような中間体をモルヒナン化合物の合成に利用する方法に関する。
本発明は、少なくとも１つのＧＡＢＡＢＲ１ａサブユニットおよび少なくとも１つのＧＡＢＡＢＲ２サブユニットを含んでなり、該ＧＡＢＡＢ受容体が１つの高親和性アゴニスト結合部位および１つの低親和性アゴニスト結合部位を有することを特徴とする単離されたＧＡＢＡＢ受容体タンパク質を提供する。特に、受託番号ＬＭＢＰ ６０４６ＣＢで２００３年８月２２日にＣＨＯ−Ｋ１ ｈ−ＧＡＢＡ−ｂ Ｒ１ａ／Ｒ２クローンとしてＢｅｌｇｉａｎ Ｃｏｏｒｄｉｎａｔｅｄ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ（ＢＣＣＭ）に寄託されたｈＧＡＢＡＢＲ１ａ／ＧＡＢＡＢＲ２ ＣＨＯ細胞系により発現される単離された組み換えＧＡＢＡＢ受容体タンパク質。従って、受託番号ＬＭＢＰ ６０４６ＣＢで２００３年８月２２日にＣＨＯ−Ｋ１ ｈ−ＧＡＢＡ−ｂ Ｒ１ａ／Ｒ２クローンとしてＢｅｌｇｉａｎ Ｃｏｏｒｄｉｎａｔｅｄ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ（ＢＣＣＭ）に寄託されたｈＧＡＢＡＢＲ１ａ／ＧＡＢＡＢＲ２ ＣＨＯ細胞系を提供することが本発明の目的である。本発明はまた、機能もしくは結合アッセイを用いてＧＡＢＡＢ受容体アゴニストを同定する方法における上記の細胞系の使用も提供する。特に、例えば３Ｈ−ＧＡＢＡもしくは３Ｈ−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。特定の態様として、本発明は機能もしくは結合アッセイを用いて高親和性ＧＡＢＡＢ受容体アゴニストを同定する方法における上記のＧＡＢＡＢ受容体の使用を提供する。特に、例えば３Ｈ−ＧＡＢＡもしくは３Ｈ−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。あるいはまた、上記� �結合アッセイは、細胞抽出物、特に上記の細胞の細胞膜調製物上で行われる。
式Ｉ：
で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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